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3D185

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3D185

3D-185是一款在研的選擇性成纖維細胞生長因數受體(FGFR)抑制劑,可顯著抑制1、2和3型成纖維細胞生長因數受體(FGFR 1-3)活性。目前正在標準治療無效的晚期實體瘤患者中進行Ia期臨床試驗,評估其單藥安全性和耐受性。

 

FGFRs抑制劑

成纖維細胞生長因數受體(fibroblast growth factor receptors,FGFRs)家族是重要的受體酪氨酸激酶家族,FGFR通路异常與許多惡性腫瘤的發生、發展有著密不可分的聯系。靶向异常FGFR的藥物是近期腫瘤治療開發的熱點,有望為腫瘤患者提供了更多的治療選擇。3D-185是一款FGFR小分子抑制劑,可選擇性抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3激酶。臨床前研究中證實了其具有抑瘤活性。其高度選擇性的特點對於避免多靶點抑制潜在毒性、敏感人群選擇、聯合用藥方案設計方面具有明確的競爭優勢。

 

臨床試驗

3D-185已經獲得NMPA準予,正在經標準治療無效的晚期實體瘤患者中開展單藥治療的安全、耐受性、藥代動力學和初步療效的I期臨床研究。擬在I期結果上,選擇特定瘤種並具有明確FGFR改變的患者,進一步擴展探索3D-185聯合標準治療的抗腫瘤療效及安全性。