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3D1001+3D1002

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3D1001+3D1002

3D-1001

 

3D-1001是新一代Cox-2抑制劑,相比傳統的非甾體類抗炎藥物,RMX1001具備更好的安全性、耐受性和顯著的鎮痛能力。2020年10月,思路迪醫藥從海和生物(原授權方為日本AskAt株式會社),現時I期臨床試驗正在進行中。

 

選擇性COX-2抑制劑在鎮痛治療中的優勢

傳統非甾體抗炎藥(NSAIDs)同時作用於COX-1及COX-2,並抑制下游的前列腺素(PGE2)、前列環素(PGI2)及血栓素(TXA2)通路來發揮抗炎鎮痛作用。因為靶向的非特异性,傳統非甾體類抗炎藥在鎮痛的同時,常會帶來嚴重不良反應,其中胃和十二指腸潰瘍的發生率是未服用者的5~15倍。選擇性的COX-2抑制劑,可以通過特异性靶向炎症反應相關的前列腺素受體通路來减少胃腸道及心血管系統的副作用。

 

3D-1001的臨床試驗

3D-1001的口服溶液劑型已經在布洛芬對照的II期臨床試驗中證明其有更好的鎮痛效果和更優的安全性。國內e的口服固體劑型的I期臨床試驗正在進行中,後續將繼續進行鎮痛相關的臨床試驗。

 

3D-1002

 

3D-1002是EP4受體拮抗劑,安全、起效快、且鎮痛效果持續,有替代傳統非甾體類抗炎藥物、成為新型鎮痛藥物的潜力。2020年10月,思路迪從海和(原授權方為日本AskAt株式會社)獲得了3D-1002(AAT-007)的中國區疼痛領域的獨家開發和商業化權利,現時臨床I期臨床試驗正在進行中。

 

EP4受體在抗炎鎮痛中的作用

PGE2的受體共有四種亞型,EP1/2/3/4,其中EP4亞型(別名前列腺素EP4受體或PTGER4)是一種G蛋白偶聯受體,是PGE2的重要受體亞型,啟動後會提高細胞的炎症反應水准。近期的一些研究也發現EP4受體可能參與了腫瘤的發生和發展。

 

3D-1002的臨床試驗

3D-1002已經在臨床I期試驗中顯示了優於傳統NSAID的安全性和耐受性,現時I期臨床試驗正在進行中。